Rituximab adalah antibodi monoklonal yang bekerja dengan menargetkan protein CD20 yang terdapat pada permukaan sel B. Dengan mengikat CD20, rituximab memicu serangkaian peristiwa yang menyebabkan kematian sel B, termasuk apoptosis, sitotoksisitas yang diperantarai komplemen (CDC), dan sitotoksisitas seluler yang diperantarai antibodi (ADCC). Akibatnya, jumlah sel B dalam tubuh berkurang, yang dapat membantu mengendalikan penyakit autoimun dan kanker tertentu di mana sel B memainkan peran penting.