Metformin bekerja sebagai terapi antidiabetes dengan beberapa mekanisme utama. Pertama, metformin menekan produksi glukosa di hati. Kedua, meningkatkan sensitivitas insulin di jaringan perifer, seperti otot, sehingga lebih banyak glukosa dapat diserap dari darah. Ketiga, metformin sedikit mengurangi penyerapan glukosa di usus. Kombinasi efek ini membantu menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes tipe 2.