Biotransformasi obat adalah proses metabolisme obat dalam tubuh, di mana struktur kimia obat diubah oleh enzim. Proses ini umumnya terjadi di hati dan bertujuan untuk membuat obat menjadi lebih larut dalam air, sehingga mudah diekskresikan melalui ginjal. Biotransformasi terdiri dari dua fase utama: Fase I (modifikasi) dan Fase II (konjugasi). Beberapa faktor seperti usia, jenis kelamin, genetik, dan interaksi obat dapat memengaruhi efektivitas biotransformasi.