Biotransformasi adalah proses metabolisme yang mengubah struktur kimia suatu senyawa, terutama obat-obatan, nutrisi, atau racun, di dalam tubuh. Proses ini biasanya melibatkan enzim dan terjadi di hati, ginjal, dan organ lainnya. Biotransformasi penting untuk detoksifikasi, mengubah senyawa lipofilik menjadi hidrofilik agar mudah diekskresikan. Prosesnya umumnya dibagi menjadi fase I (oksidasi, reduksi, hidrolisis) dan fase II (konjugasi).